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Algumas atividades biológicas associadas a plantas devem-se a grupos específicos de constituintes químicos, os princípios ativos. A extração desses compostos pode ser feita por diferentes métodos, e cada método possui variáveis de processo que podem influenciar na extração. Por isso, é necessário estabelecer as condições experimentais que possibilitem uma extração seletiva e com boa recuperação dos compostos de interesse. O delineamento experimental é uma abordagem eficiente para o planejamento dos experimentos de otimização dos processos extrativos. Neste trabalho, as principais etapas para se realizar a otimização de processos extrativos de princípios ativos de plantas são apresentadas.