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As interações biomoleculares (antígeno-anticorpo, enzima-substrato e fármaco-receptor) há muito tempo têm despertado o interesse de diversos pesquisadores quanto à sua natureza seletiva. Nesse contexto, principalmente a partir de 1940, observa-se uma crescente busca por materiais sintéticos dotados de sítios seletivos de reconhecimento. Hoje, esses materiais encontram-se bem estabelecidos em diversas áreas da ciência como farmácia, química analítica, bioquímica, dentre outras, e são rotineiramente intitulados como polímeros impressos molecularmente (molecularly imprinted polymers-MIP). Embora sua maior aplicação esteja voltada às técnicas de extração/separação, alguns trabalhos têm empregado os MIP como matrizes em sistemas de liberação controlada de fármacos (drug delivery system-DDS), devido ao caráter promissor de tal aplicação e pela facilidade de obtenção desses materiais. Entretanto, o emprego clínico de MIP como DDS ainda é inexistente em decorrência de sua recente aplicação e também pelos extensivos testes que precedem a aprovação de um novo sistema de liberação controlada de fármaco. O objetivo deste trabalho é apresentar os mais recentes avanços no emprego de MIP como DDS reforçando os aspectos mais significativos dessa aplicação, bem como classificando e detalhando esses sistemas quanto aos mecanismos pelos quais o fármaco é liberado.