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Diese beiden Rezeptoren wurden dafür an Rink-Amid-Harz nach Standard-Fmoc-Protokoll nachsynthetisiert (Details zur Synthese finden sich in den Hintergrundinformationen). Rezeptor 3 (CBS-KKF) zeigte im Festphasen-Screening die höchste Affinität (Eintrag 1, Tabelle 1), 4 (CBS-KYK) dagegen nur eine mittlere Affinität (Eintrag 6). UV-Titrationsexperimente [19](Abbildung 2) bestätigten, dass beide Rezeptoren auch in Lösung stabile Komplexe mit dem unmarkierten Tetrapeptid N-Ac-EKAA-OH bilden. Die durch nichtlineare Kurvenregression aus den Bindungsisothermen berechneten Bindungskonstanten (Kass= 15400mÀ1 für 3 und 6200mÀ1 für 4) stimmen sehr gut mit den Daten aus dem quantitativen Festphasen-Screening überein (Kass= 17100 bzw. 5900mÀ1). Dies zeigt, dass die Ergebnisse des Festphasen-Screenings in der Tat der Situation in freier Lösung entsprechen. Ein Vergleich der relativen …