A mieloperoxidase (MPO) é uma enzima diretamente ligada a respostas imunológicas inatas e à inflamação, a qual pertence à família das hemeperoxidases, sendo expressa em leucócitos granulados, principalmente neutrófilos. Uma vez liberada a partir destes grânulos, está associada à produção de moléculas altamente reativas, como radicais livres e ácido hipocloroso (HClO), os quais contribuem para a eliminação de patógenos em infecções e para a indução de lesão tecidual no tecido inflamado. Uma vez que o aumento da atividade da MPO está associado ao estabelecimento e progressão de diversas enfermidades de natureza inflamatória, esta enzima é considerada um alvo terapêutico promissor para o tratamento de doenças inflamatórias crônicas, cardiovasculares, neurodegenerativas e autoimunes. Apesar disso, até o momento não existe no mercado um fármaco aprovado como inibidor de MPO. Esta revisão oferece uma descrição das principais características e propriedades da MPO, apresentando os principais padrões estruturais descritos para sua inibição por micromoléculas. Além da revisão e atualização do tema, este artigo fornece um apanhado útil de informações estruturais para o futuro planejamento de novas entidades químicas idealizadas como inibidores de MPO.