Скрининговые исследования новых производных 2-оксоиндолина
АЮ Маркина, ОЯ Мищенко, АЮ Маркіна… - 2017 - dspace.nuph.edu.ua
АЮ Маркина, ОЯ Мищенко, АЮ Маркіна, ОЯ Міщенко
2017•dspace.nuph.edu.uaСреди производных 2-оксоиндолина исследовано и внедрено в практическую
медицину целый ряд лекарственных средств с разными видами активности. Большая
часть субстанций данной химической группы находится в стадии доклинических
исследований. На данный момент номенклатура производных оксиндола с
диуретическим действием достаточно ограничена. Цель работы стало изучение
диуретического действия среди 12 новых производных 2-оксоиндолина и …
медицину целый ряд лекарственных средств с разными видами активности. Большая
часть субстанций данной химической группы находится в стадии доклинических
исследований. На данный момент номенклатура производных оксиндола с
диуретическим действием достаточно ограничена. Цель работы стало изучение
диуретического действия среди 12 новых производных 2-оксоиндолина и …
Среди производных 2-оксоиндолина исследовано и внедрено в практическую медицину целый ряд лекарственных средств с разными видами активности. Большая часть субстанций данной химической группы находится в стадии доклинических исследований. На данный момент номенклатура производных оксиндола с диуретическим действием достаточно ограничена. Цель работы стало изучение диуретического действия среди 12 новых производных 2-оксоиндолина и установления взаимосвязи между структурой молекулы и фармакологической активностью вещества. Исследование проведены на белых нелинейных крысах с использованием модели Е. Б. Берхина. В качестве препаратов сравнения использованы диуретики фуросемид и гидрохлортиазид. В результате эксперимента установлено, что из 12 новых соединений 5 проявляют диуретическую активность. Анализ результатов показал, что наиболее выраженное диуретическое действие проявляет соединение под шифром 6.3 – пропиловый эфир N-[(2-оксоиндолинилиден-3) -2-оксиацетил]-валина, применение которого увеличивает диурез у крыс на 198% относительно группы интактного контроля, что в 1,2 раза выше активности гидрохлортиазида. Установлена зависимость диуретической активности новых производных 2-оксоиндолина от наличия в их молекуле различных функциональных групп – наибольшей диуретической активностью обладают соединения, содержащие в своей структуре остаток одноосновной моноаминокислоты валина.
dspace.nuph.edu.ua